Acébutolol Ival


DCI/Dosage: Acébutolol 200 mg

Présentation: 30 Comprimés pelliculés

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1. DENOMINATION DU MEDICAMENT : ACEBUTOLOL IVAL 200,00 mg, comprimé pelliculé. 2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE : Chlorhydrate d’acébutolol221,70 mg Soit quantité correspondant à acébutolol 200,00 mg Pour un comprimé pelliculé. Excipients : Amidon de maïs, Povidone, Silice colloïdale anhydre, Lactose monohydrate, Stéarate de magnésium, Pour le pelliculage : Hypromellose, macrogol 6000, dioxyde de Titane. 3. FORME PHARMACEUTIQUE : Comprimé pelliculé. 4. DONNÉES CLINIQUES : 4.1 Indications thérapeutiques : - Hypertension artérielle, - Prophylaxie des crises d’angor d’effort, - Traitement au long cours après infarctus du myocarde, - Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardie, flutter et fibrillation auriculaires, tachycardie jonctionnelle) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardie ventriculaire). 4.2 Posologie et mode d’administration : - Hypertension artérielle: la posologie journalière habituelle est de 400 mg de préférence en une seule prise chaque matin, soit en deux prises, une le matin et une le soir. Cette posologie pourra être majorée en cas d’hypertension artérielle sévère, - Prophylaxie des crises d’angor d’effort, tachyarythmies : la dose journalière peut varier de 400 à 800 mg (600 mg en moyenne), en commençant par la dose la plus faible et en adaptant, par paliers progressifs, la posologie à l’état clinique ou à l’électrocardiogramme, - Traitement au long cours après infarctus du myocarde : le traitement devra être institué de préférence entre le 3ème et le 21ème jour après l’épisode aigu de l’infarctus : la posologie est de 2 comprimés par jour, en deux prises. 4.3 Contre-indications : Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé dans les cas suivants : - Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives, dans leurs formes sévères, - Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement, - Choc cardiogénique, - Blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés, - Angor de Prinzmetal (dans les formes pures et en monothérapie) - Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire), - Bradycardie (< 45-50 battements par minute), - Phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques, dans leurs formes sévères, - Phéochromocytome non traité, - Hypotension, - Hypersensibilité à l’acébutolol, -Antécédent de réaction anaphylactique, - Allaitement, - Association à la floctafénine, - Ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une allergie au blé (autre que la maladie cœliaque), - Ce médicament est généralement déconseillé en cas d’association avec le bepridil, le diltiazem et le vérapamil. 4.4 Mises en garde spéciales et précautions particulières d’emploi : Mises en garde spéciales : Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose. Précautions d’emploi : Arrêt du traitement Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c’est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l’angor. Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives : Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Insuffisance cardiaque : Chez l’insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, l’acébutolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte. Bradycardie : Si la fréquence s’abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée. Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré : Angor de Prinzmetal : L’utilisation d’un bêta-bloquant bêta-1 cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d’administrer conjointement un vasodilatateur. Troubles artériels périphériques : Il convient de privilégier un bêta-bloquantcardiosélectif et doté d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence. Phéochromocytome : L’utilisation des bêta-bloquants nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle. Sujet âgé : Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite. Insuffisant rénal : Il convient d’adapter la posologie à l’état de la fonction rénale: en pratique, il faut diminuer les doses s’il apparaît une bradycardie excessive (< 50-55 batt/min au repos). Sujet diabétique : Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. Psoriasis : Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l’indication mérite d’être pesée. Réactions allergiques : Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine ou au cours de traitements désensibilisants. Anesthésie générale : Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant. Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines. Dans certains cas, le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu. Thyrotoxicose : Les bêta-bloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires. Sportifs : L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. Ce médicament peut être administré en cas de maladie cœliaque. L’amidon de blé peut contenir du gluten, mais seulement à l’état de trace, et est donc considéré comme sans danger pour les sujets atteints d’une maladie cœliaque. 4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions : Associations contre-indiquées : + Floctafénine Associations déconseillées : + Bépridil + Diltiazem + Vérapamil Associations faisant l’objet de précautions d’emploi : + Anesthésiques volatils halogénés + Amiodarone + Antihypertenseurs centraux + Baclofène + Insuline, sulfamides hypoglycémiants + Lidocaïne utilisée par voie IV + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointe + Propafénone. Associations à prendre en compte : + AINS + Amifostine + Antihypertenseurs alpha-bloquants + Autres bradycardisants + Dérivés nitrés et apparentés + Dihydropyridines + Dipyridamole + Doxazosine + Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques + Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif) et Minéralocorticoïdes + Pilocarpine4.6 Grossesse et allaitement : Grossesse : Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces. En clinique, aucun effet tératogène n’a été rapporté à ce jour et les résultats d’études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n’ont pas fait état de malformations à la naissance. Chez le nouveau-né de mère traitée, l’action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie ; mais le plus souvent cette rémanence est sans conséquence clinique. Il peut néanmoins survenir, par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs, tout en évitant les solutés de remplissage (risque d’OAP). En conséquence, ce médicament, dans les conditions normales d’utilisation, peut être prescrit pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu’à l’accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée. Allaitement :En cas de traitement par l’acébutolol, l’allaitement est contre-indiqué, en raison d’un passage important dans le lait. 4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines : Sans objet. 4.8 Effets indésirables : Au plan clinique : Les plus fréquemment rapportés : - Asthénie, - Refroidissement des extrémités, - Bradycardie, sévère le cas échéant, - Troubles digestifs (gastralgies, nausées, vomissements), - Impuissance. Beaucoup plus rarement : - Ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant, - Insuffisance cardiaque, - chute tensionnelle, - Bronchospasme, - Hypoglycémie, - Syndrome de Raynaud, - Aggravation d’une claudication intermittente existante, - Diverses manifestations cutanées y compris éruptions psoriasiformes ou exacerbation d’un psoriasis, - Exceptionnellement, pneumopathies d’origine immuno-allergique.Au plan biologique : On a pu observer, dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinucléaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement. 4.9. Surdosage : En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration par voie veineuse : - D’atropine, 1 à 2 mg en bolus, - De glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent, suivi si nécessaire d’une perfusion de 1 à 10 mg par heure, - Puis, si nécessaire,  Soit d’isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 µg, l’injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 µg,  Ou soit de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min. En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêta-bloquants : - Glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,- Hospitalisation en soins intensifs, - Isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée. 5. PROPRIÉTÉ PHARMACOLOGIQUE : 5.1 Propriétés pharmacodynamiques : Classe pharmacothérapeutique : BETA-BLOQUANT, SELECTIF.L’acébutolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques : - Activitébêta-bloquante bêta-1 sélective - Effet anti-arythmique -Pouvoir agoniste partiel (activité sympathomimétique intrinsèque modérée). 5.2 Propriétés Pharmacocinétique : Absorption : Administré par voie orale, l’acébutolol est rapidement et presque complètement résorbé; toutefois, l’effet de premier passage hépatique est important et la biodisponibilité est de 40 %; le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures environ. Métabolisme : La majorité de l’acébutolol est transformée au niveau hépatique en un dérivé N-acétylé, le diacétolol, qui est un métabolite actif; le pic de concentration plasmatique de ce métabolite est atteint au bout de 4 heures environ, et les concentrations plasmatiques de diacétolol représentent le double de celles de l’acébutolol. Distribution : Liaison aux protéines plasmatiques: la liaison aux protéines est faible : 9 à 11% pour l’acébutolol, 6 à 9 % pour le diacétolol. Demi-vie d’élimination: la demi-vie d’élimination plasmatique de l’acébutolol est de 4 heures environ et de 10 heures pour le diacétolol. Elimination : L’acébutolol et le diacétolol circulants sont excrétés en majorité par le rein. 5.3. Données de sécurité préclinique : Sans objet. 6. DONNÉES PHARMACEUTIQUES : - Incompatibilités : / - Durée de conservation : 3 ans 7. PRÉSENTATION ET NUMERO D’ENREGISTREMENT : - Présentation : Boite de 30 Comprimés pelliculés. DE : 10/ 06 F 067/ 195. 8. CONCENTRATION DE PRESCRIPTION ET DE DÉLIVRANCE : Liste : I. 9. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ : Laboratoire Pharma ival.